Methergine — FDA Verschreibungsinformationen …

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Methergine - FDA Verschreibungsinformationen ...

Methergine

Methergine Beschreibung

Methergine ® (Methylergonovin Maleat) ist ein halbsynthetisches Mutterkornalkaloids für die Prävention und Kontrolle von postpartalen Blutungen verwendet.

Methergine ist in Tabletten zur oralen Einnahme zur Verfügung 0,2 mg Methylergonovin Maleat enthält.

Wirkstoff: Methylergonovin Maleat, USP, 0,2 mg.

Inaktive Inhaltsstoffe: Akazie, Maisstärke, Gelatine, Lactose-Monohydrat, Methylparaben, mikrokristalline Cellulose, Povidon, Propylparaben, Stearinsäure, und Weinsäure.

Chemisch Methylergonovin Maleat als Ergolin-8-carbonsäureamid bezeichnet, 9, 10-didehydro- N — [1- (hydroxymethyl) propyl] -6-methyl-, [8β(S)] -, (Z) -2-butendioat (1: 1) (Salz).

Seine Strukturformel ist:

Methergine — Klinische Pharmakologie

Methergine (Methylergonovin Maleat) wirkt direkt auf die glatte Muskulatur der Gebärmutter und erhöht den Ton, Geschwindigkeit und Amplitude der rhythmischen Kontraktionen. So induziert es eine schnelle und anhaltende tetanische Gebärmuttertonus Wirkung, die die dritte Stufe der Arbeit verkürzt und reduziert den Blutverlust. Das Einsetzen der Wirkung nach I.V. Verwaltung ist unmittelbar; Nach I. M. Verwaltung, 2-5 Minuten, und nach der oralen Verabreichung, 5-10 Minuten.

Pharmakokinetischen Studien im Anschluss an eine I.V. Injektions haben gezeigt, dass Methylergonovin schnell aus dem Plasma in die peripheren Gewebe innerhalb von 2-3 Minuten oder weniger verteilt. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung wurde berichtet, etwa 60% ohne Akkumulation nach wiederholten Dosen zu sein. Während der Geburt, mit intramuskuläre Injektion, die Bioverfügbarkeit auf 78% erhöht. Ergotalkaloide werden meist von den Leberstoffwechsel und Ausscheidung, und die Abnahme der Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beseitigt ist wahrscheinlich ein Ergebnis des First-Pass-Metabolismus in der Leber.

Bioverfügbarkeitsstudien in Fasten gesunden weiblichen Probanden haben gezeigt, dass die orale Absorption einer 0,2 mg Methylergonovin Tablette ziemlich schnell war mit einer mittleren Spitzenplasmakonzentration von 3243 ± 1308 pg / mL beobachtet bei 1,12 ± 0,82 Stunden. Für eine 0,2 mg intramuskuläre Injektion, eine mittlere maximale Plasmakonzentration von 5918 ± 1952 pg / ml wurde bei 0,41 beobachtet ± 0,21 Stunden. Das Ausmaß der Absorption der Tablette, bezogen auf Methylergonovin Plasmakonzentrationen, gefunden wurde, dass der IM-Lösung oral, und das Ausmaß der oralen Absorption der IM Lösung war nach der Verabreichung von 0,1 proportional zur Dosis gegeben äquivalent zu sein, 0,2, und 0,4 mg. Wenn intramuskulär gegeben, war das Ausmaß der Absorption von Methergine Lösung, die etwa 25% größer als die Tablette. Das Verteilungsvolumen (Vd ss / F) von Methylergonovin wurde berechnet 56,1 sein ± 17,0 Liter und die Plasma-Clearance (CLp / F) berechnet werden 14,4 ± 4,5 Liter pro Stunde. Die Plasmaspiegel Rückgang war biphasisch mit einer mittleren Eliminationshalbwertszeit von 3,39 Stunden (Bereich 1,5 bis 12,7 Stunden). Eine verzögerte Magen-Darm-Absorption (T max ca. 3 Stunden) von Methergine Tablette könnte in Frauen nach der Geburt während der kontinuierlichen Behandlung mit diesem oxytocic Mittel beobachtet werden.

Indikationen und Gebrauch für Methergine

Nach der Abgabe der Plazenta, für Routine-Management von Uterusatonie, Blutungen und Subinvolution der Gebärmutter. Für die Kontrolle von Uterusblutungen in der zweiten Phase der Arbeit der vorderen Schulter nach der Entbindung.

Gegenanzeigen

Hypertonie; Gestose; Schwangerschaft; und Überempfindlichkeit.

Warnungen

General

Dieses Medikament sollte nicht verabreicht werden I.V. routinemäßig wegen der Möglichkeit plötzlich hypertensive und zerebrovaskuläre Unfälle zu induzieren. Wenn I.V Verabreichung wesentlich als lebensrettende Maßnahme betrachtet wird, Methergine (Methylergonovin Maleat) sollte langsam über einen Zeitraum von nicht weniger als 60 Sekunden mit einer sorgfältigen Überwachung des Blutdrucks gegeben werden. Die intraarterielle oder periarterielle Injektion sollte unbedingt vermieden werden.

Vorsicht ist bei Vorhandensein einer beeinträchtigten Leber- oder Nierenfunktion ausgeübt werden.

Stillen

Mütter sollten nicht stillen, während der Behandlung mit Methergine. Milch in dieser Zeit ausgeschieden sind zu verwerfen. Methergine können schädliche Wirkungen auf den Säugling Stillen produzieren. Methergine kann auch die Ausbeute an Muttermilch verringern. Mütter sollten mindestens 12 Stunden nach Verabreichung der letzten Dosis von Methergine warten, bevor die Einleitung oder das Stillen wieder aufzunehmen.

Koronarer Herzkrankheit

Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder Risikofaktoren für die koronare Herzkrankheit (z Rauchen, Übergewicht, Diabetes, hoher Cholesterinspiegel) können anfälliger sein myokardiale Ischämie zu entwickeln und Infarkt mit Methylergonovin-induzierten Vasospasmus.

Medikationsfehler

Versehentlichen Gabe von Methergine zu Neugeborenen berichtet. In diesen Fällen einer versehentlichen Exposition neonataler, solche Symptome wie Atemdepression, Krämpfe, Zyanose und Oligurie berichtet. Übliche Behandlung ist symptomatisch. Jedoch in schweren Fällen, respiratorischen und Herz-Kreislauf-Unterstützung erforderlich ist.

Methergine wurde anstelle von Vitamin-K-und Hepatitis-B-Impfstoff verabreicht, Medikamente, die routinemäßig auf das Neugeborene verabreicht werden. Wegen des Potenzials für zufällige neonatale Exposition sollte Methergine Injektion separat für Neugeborenen-Verabreichung bestimmt von Medikamenten gespeichert werden.

Vorsichtsmaßnahmen

General

Vorsicht sollte in Gegenwart von Sepsis, obliterative Gefäßerkrankung ausgeübt werden. Verwenden Sie auch während der zweiten Phase der Arbeit mit Vorsicht zu genießen. Die Notwendigkeit für die manuelle Entfernung einer Nachgeburtsverhalten sollte nur selten mit der richtigen Technik und eine angemessene Berücksichtigung der Zeit für seine spontane Trennung auftreten.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

CYP3A4-Inhibitoren (z Makrolid-Antibiotika und Protease-Inhibitoren)

Es wurden im Zusammenhang mit der gleichzeitigen Verabreichung bestimmter Mutterkornalkaloids Medikamente (zum Beispiel Dihydroergotamin und Ergotamin) und starken CYP3A4-Inhibitoren, was zu Vasospasmus was zu zerebraler Ischämie und / oder Ischämie der Extremitäten seltene Berichte über schwerwiegende unerwünschte Ereignisse gewesen. Obwohl es allein keine Berichte über solche Wechselwirkungen mit Methylergonovin waren, sollte die starken CYP3A4-Inhibitoren nicht mit Methylergonovin zusammen gegeben werden. Beispiele für einige der starken CYP3A4-Inhibitoren umfassen Makrolid-Antibiotika (z Erythromycin, Troleandomyzin, Clarithromycin), HIV-Protease oder Reverse- Transkriptase-Hemmer (zum Beispiel Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir, Delavirdin) oder Azol-Antimykotika (z Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol). Weniger starken CYP3A4-Inhibitoren mit Vorsicht angewendet werden sollte. Weniger potente Inhibitoren schließen Saquinavir, Nefazodon, Fluconazol, Grapefruitsaft, Fluoxetin, Fluvoxamin, zileuton und Clotrimazol. Diese Listen sind nicht erschöpfend, und der verschreibende Arzt sollte die Auswirkungen auf die CYP 3A4 anderer Mittel betrachten für die gleichzeitige Anwendung mit Methylergonovin betrachtet.

Drogen (zum Beispiel Nevirapin, Rifampicin), die starke CYP3A4-Induktoren sind wahrscheinlich die pharmakologische Wirkung von Methergine zu verringern.

Vorsicht ist geboten, wenn Methergine verwendet wird gleichzeitig mit Beta-Blockern. Die gleichzeitige Verabreichung mit Beta-Blockern kann die vasokonstriktorische Wirkung von Ergotalkaloiden verbessern.

Anästhetika wie Halothan und Methoxyfluran kann die Oxytocin-Potenz von Methergine reduzieren.

Glyceroltrinitrat und andere antianginal Drogen

Methylergonovin Maleat produziert Vasokonstriktion und kann erwartet werden, um die Wirkung von Glyceroltrinitrat und andere antianginöse Medikamente zu reduzieren.

Keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen andere Cytochrom-P450-Isoenzyme beteiligt sind bekannt.

Vorsicht ist geboten, wenn Methergine (Methylergonovin Maleat) verwendet wird, gleichzeitig mit anderen Vasokonstriktoren, Ergotalkaloiden oder Prostaglandine.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Keine Langzeitstudien wurden bei Tieren zu bewerten krebserzeugendes Potential durchgeführt. Die Wirkung des Medikaments auf Mutagenese oder Fruchtbarkeit ist nicht bestimmt worden.

Schwangerschaft

Kategorie C: Tierreproduktionsstudien wurden nicht mit Methergine durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Methylergonovin Maleat Schädigung des Fötus verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen können. Die Verwendung von Methergine ist während der Schwangerschaft kontraindiziert wegen seiner Gebärmuttertonus Effekte. (Siehe Indikationen und Gebrauch).

Labor-und Lieferbedingungen

Die Gebärmuttertonus Wirkung von Methergine wird nach der Entbindung verwendet Involution zu unterstützen und Blutungen zu verringern, die dritte Stufe der Arbeit zu verkürzen.

Stillende Mutter

Mütter sollten nicht stillen, während der Behandlung mit Methergine und mindestens 12 Stunden nach Verabreichung der letzten Dosis. Milch in dieser Zeit ausgeschieden sind zu verwerfen.

pädiatrische Verwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht.

Ältere Patienten

Klinische Studien von Methergine war keine ausreichende Anzahl von Probanden im Alter von 65 Jahren und darüber zu entscheiden, ob sie als jüngere Patienten unterschiedlich reagieren. Andere berichteten klinische Erfahrung hat Unterschiede in der Reaktion zwischen den älteren und jüngeren Patienten, die nicht identifiziert werden. In der Regel die Dosis bei älteren Patienten sollten vorsichtig sein, in der Regel am unteren Ende des Dosierungsbereich beginnen, was die Häufigkeit von Einschränkungen der Leber-, Nieren- oder Herzfunktion und der damit einhergehenden Krankheit oder andere medikamentöse Therapie.

Nebenwirkungen

Die häufigste Nebenwirkung ist Hypertonie in mehreren Fällen im Zusammenhang mit Beschlagnahme und / oder Kopfschmerzen. Hypotension wurde ebenfalls berichtet. Bauchschmerzen (verursacht durch Kontraktionen der Gebärmutter), Übelkeit und Erbrechen gelegentlich aufgetreten. Selten haben beobachtet, Reaktionen eingeschlossen: akuter Myokardinfarkt, transitorische Schmerzen in der Brust, Vasokonstriktion, Vasospasmus, koronarer Arterienkrampf, Bradykardie, Tachykardie, Dyspnoe, Hämaturie, Thrombophlebitis, Wasservergiftung, Halluzinationen, Krämpfe in den Beinen, Schwindel, Tinnitus, verstopfte Nase, Durchfall, Schwitzen , Herzklopfen, Hautausschlag und schlechten Geschmack. 1

Es gibt seltene vereinzelte Berichte von Anaphylaxie, ohne nachgewiesene kausale Beziehung zu dem Medikament.

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen aus der Post-Marketing-Erfahrung mit Methergine über spontane Fallberichte abgeleitet. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population unbekannter Größe berichtet werden, ist es nicht möglich, verlässliche Abschätzung der Häufigkeit und die somit nicht bekannt kategorisiert.

Erkrankungen des Nervensystems

Apoplexie, Parästhesien

Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie, Angina pectoris, AV-Block

Drogenmissbrauch und Abhängigkeit

Methergine (Methylergonovin Maleat) wurde mit Drogenmissbrauch oder Abhängigkeit von einer physischen oder psychischen Natur nicht verbunden.

Überdosierung

Die Symptome einer akuten Überdosierung können gehören: Übelkeit, Erbrechen, oliquria, Bauchschmerzen, Taubheit, Kribbeln in den Gliedmaßen, Blutdruckanstieg, in schweren Fällen, gefolgt von Blutdruckabfall, Atemdepression, Hypothermie, Krämpfe und Koma.

Da Berichte über eine Überdosierung mit Methergine (Methylergonovin Maleat) selten sind, hat sich die tödliche Dosis beim Menschen nicht nachgewiesen. Die orale LD 50 (in mg / kg) für die Maus ist 187, die Ratte 93, und das Kaninchen 4.5 2. Mehrere Fälle von versehentlicher Methergine Injektion bei Neugeborenen berichtet wurden, und in solchen Fällen 0,2 mg stellt eine Überdosierung von großer Größe. Jedoch trat Erholung in allen außer einem Fall nach einer Periode der Atemdepression, Hypothermie, Hypertonus mit Rucken Bewegungen und Krämpfe.

Außerdem haben mehrere Kinder 1-3 Jahren zufällig auf 10 Tabletten (2 mg) ohne erkennbare negative Auswirkungen eingenommen werden. Eine postpartale Patient nahm 4 Tabletten auf einmal in Fehler und berichtet Parästhesien und clamminess wie sie nur die Symptome.

Die Behandlung einer akuten Überdosierung ist symptomatisch und umfasst die üblichen Verfahren aus:

  1. Entfernung von Drogen durch Induktion Erbrechen, Magenspülung, Katharsis und unterstützende Harnausscheidung zu verletzen.
  2. Aufrechterhaltung einer ausreichenden Lungenventilation, vor allem, wenn Krämpfe oder Koma entwickeln.
  3. Korrektur mit pressor Drogen Hypotension nach Bedarf.
  4. Kontrolle von Krämpfen mit Standard-Antikonvulsiva.
  5. Steuerung von Peripherie Vasospasmus mit Wärme zu den Extremitäten, wenn nötig.

Methergine Dosierung und Verabreichung

Parenterale Arzneimittel sollten visuell auf Partikel und Verfärbungen vor der Verabreichung untersucht.

intramuskulär

1 ml, 0,2 mg, nach der Auslieferung der vorderen Schulter, nach der Geburt der Plazenta oder im Wochenbett. In Abständen von 2-4 Stunden kann nach Bedarf wiederholt werden.

intravenös

1 ml, 0,2 mg, langsam über einen Zeitraum von nicht weniger als 60 Sekunden verabreicht (Siehe WARNHINWEISE.)

Oral

Eine Tablette, 0,2 mg, 3 oder 4 mal täglich im Wochenbett für maximal 1 Woche.

Wie wird Methergine Lieferung

Weiße, runde, bikonvexe komprimierte Tabletten mit der Prägung "n" auf einer Seite und "01" auf der anderen Seite. Erhältlich in Flaschen von 7, 12, 28 und 100 Tabletten.

Flaschen 7………………………………NDC 27437-050-19

Flaschen von 12……………………………NDC 27437-050-57

Flaschen von 28……………………………NDC 27437-050-56

Flaschen von 100………………………. …NDC 27437-050-01

Speichern und abzugeben

Tabletten: Shop unter 25°C (77°F); in engen, lichtdichten Container.

Methergine ist ein eingetragenes Warenzeichen der Novartis AG

Novel Laboratories, Inc.

Somerset, NJ 08873

Baltimore, MD 21202

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